Küüslaugu keemiline koostis on väga keeruline. Lisaks küüslaugu' ainulaadsetele toimeainetele, väävlit sisaldavatele orgaanilistele ühenditele sisaldab see rikkalikult ka polüsahhariide, valke, lenduvaid õlisid, aminohappeid, vitamiine, saponiine, flavonoide, polüfenoole ja lektiine. Prostaglandiinid, bioloogiliselt aktiivsed ensüümid ning makro- ja mikroelementiderikkad ained. Need küüslaugus sisalduvad komplekssed koostisosad on küüslaugu farmakoloogilise toime materiaalne alus.
